1950年，進入寧波中學就讀高三。
1951年 - 1955年，在北京大學醫學院藥學系生藥專業學習。
1955年，畢業于北京醫學院之后，被分配到衛生部中醫研究院（現中國中醫科學院）中藥研究所工作。
1956年，在全國掀起防治血吸蟲病的高潮時，對有效藥物半邊蓮（Lobelia chinensis Lour.）進行生藥學研究。后來，又完成中藥銀柴胡（Stellaria dichotonia L.var.lanceolata Bge.）的生藥學研究。最后，這兩項成果被相繼收入《中藥志》。
1959年 - 1962年，參加衛生部全國第三期西醫離職學習中醫班，系統地學習中醫藥知識。
1969年，擔任中國中醫研究院抗瘧藥研究任務科技組組長。
1972年，和同事在青蒿中提取到青蒿素。
1973年，合成出雙氫青蒿素。
1979年，擔任中國中醫科學院中藥研究所副研究員。
1980年，被聘為中國中醫科學院中藥研究所碩士生導師。
1985年，擔任中國中醫科學院中藥研究所研究員。
1992年，針對青蒿素成本高、對瘧疾難以根治等缺點，發明出雙氫青蒿素。
2001年，被聘為中國中醫科學院中藥研究所博士生導師。
2017年01月，向北京大學教育基金會捐資100萬元人民幣，設立“北京大學屠呦呦醫藥人才獎勵基金”。
2011年11月15日，榮獲“中國中醫科學院杰出貢獻獎”。
2015年10月05日，榮獲2015年“諾貝爾生理學或醫學獎”。
2016年02月14日，榮獲“感動中國”2015年度人物。
2016年03月，榮獲“影響世界華人終身成就獎”。
2016年04月21日，入選《時代周刊》公布的2016年度“全球最具影響力人物”。
2017年01月09日，被國務院授予“研究員國家最高科學技術獎”。
2018年12月18日，被黨中央、國務院授予“改革先鋒”稱號，并獲評“中醫藥科技創新的優秀代表”。
2019年09月17日，榮獲“共和國勛章”。
2020年03月，入選《時代周刊》“100位最具影響力女性人物榜”。
