新街口位于南京市中心區域，以新街口廣場（孫中山銅像）為標志，是中國著名的商業中心，擁有百年歷史，被譽為“中華第一商圈” 。1929年（民國十八年），國民政府依照《首都計劃》開始建設首都南京，新街口首次規劃為商業區。中山大道由此折東，中山東路、中正路（今中山南路）、漢中路和中山路四條寬40多米的林蔭大道在此交匯，中間形成環形的新街口廣場，并以一尊孫中山銅像為分隔，成為南京的交通樞紐，便利的交通帶來眾多商家和企業。
1940年代，新街口迅速發展為重要的商業金融中心，眾多銀行聚集于此，構成銀行區，使這里成為中國的“華爾街”；福昌飯店、大三元、同慶樓、三六九菜館等飯館林立，燈紅酒綠。中央商場、李順昌服裝店等商店云集；中央日報、朝報、新民報、扶輪日報等有影響的報館，以及大華大戲院、新都大戲院、世界大戲院、中央大舞臺等娛樂場所也匯聚于此，新街口成為首都南京的核心。
截至2016年，新街口商圈核心區面積不到0.3平方公里的范圍內集中了百家世界五百強分支機構進駐，近700家商店、1萬平方米以上的大中型商業企業30家、1600余戶大小商家星羅棋布，高中低檔全面覆蓋，商貿集中度超過北京王府井、上海南京路并翹首中國，為中國商貿密集度最高的地區，節假日日均客流量峰值超過百萬人次。營業額長期居中國各商業街區之首，是中國一個擁有4個銷售額超過40億百貨購物中心的商圈，其中德基廣場2017年銷售額更是高達94.1億位居中國第二僅次于北京SKP。
南京國際金融中心是一座甲級寫字樓。位于素有“中華第一商圈”美譽的南京新街口的西南角，“漢中路1號”的門牌使其成為真正的新街口門戶。南京國際金融中心建筑方案由美國HOK公司設計，為滿足金融、證券等特定行業的需求，在主樓23層和40層特設計凈高3.3米、防靜電架空地板的交易層；為崇尚“以人為本，綠色地產”理念，大樓采用先進環保的水源熱泵空調系統和室內獨立的新風系統。總建筑面積約118000m2 ，辦公樓塔樓72，000平方米， 商鋪裙樓28，000平方米，主樓高度220米。
南京中心位于南京市新街口核心地帶，項目是新百集團鼎力打造的集寫字樓、購物餐飲酒店為一體的綜合樓盤。金鷹國際集團于2004年4月入股新百集團，現宏圖三胞為新百集團大股東，南京中心是在新百的地基上加建的三期項目，開工日期是2008年5月，竣工日期為2010年8月。該項目位于新街口商圈核心秦淮區區中山南路1號，緊鄰正洪廣場和商業步行街，地處南京市商業核心區，周邊有中央商場、金鷹國際、商貿百貨、大洋百貨和東方商城等多家知名大型商業，同時該區域也聚集了知名金融機構、大公司總部、世界500強企業。
南京中心項目交通便利，和南京地鐵1號線、南京地鐵2號線無縫對接，周邊有中山東路、中山南路、漢中路等多條城市主干道。占地面積是173000平方米，總建筑面積是178700平方米，地上層數69層，地下4層，曾經以249米的高度成為新街口地區的第一高樓，是國際新5A標準的甲級寫字樓。
德基廣場是位于南京素有“中華第一商圈”之稱的新街口東北角，是一個定位于高端商業的綜合購物中心。其地下部分與地鐵新街口站相連通。德基廣場項目分為一期和二期兩部分，占地面積達到41244平方米，總建筑面積超過30萬平方米，目前一二期合計落戶國際一線品牌74家。
2014年購物中心業績，南京德基廣場以銷售額達66.4億元超越正佳廣場，位列中國第一。2014年，高端消費集中地德基廣場稅收達2億多元，單體銷售額突破66億元，銷售額超過上海恒隆，僅次于北京新光天地，居中國第二位。
交通銀行南京分行位于中山東路1號，1932年由廖凱伯設計，1933年竣工。原為三層，四十年代在兩側均增建一層，鋼筋混凝土結構，具有西方古羅馬古典復興的建筑特點。內部天窗中庭，外部愛奧尼柱式作為主要立面構圖，1991年被國家建筑部，國家文物局評為優秀近代建筑。
原中央通訊社舊址位于中山東路75號（原中山東路34號），洪武路與中山東路路口西北角。建于1948年，是早期現代式高層建筑的典型實例。共7層（地下一層），是40年代南京最高的建筑，立面簡潔、景觀與地標作用突出。由建筑大師楊廷寶先生設計。
中央社是國民黨中央宣傳部的下屬機構，1949年4月23日人民解放軍占領南京，中央通訊社人去樓空，陳毅司令員視察該樓時說：“好個龜兒子蔣介石的喉舌，何等氣派！現在他不出聲，該我們說話嘍！”后來，該大樓成為南京軍區后勤部辦公大樓，現交給南京軍區聯勤部某局辦公。
大華大戲院位于南京市秦淮區中山南路67號，地處新街口南端，始建于1934年，是南京著名的電影院和民國建筑杰作之一，由中國著名建筑設計師楊廷寶主持設計，規模、設施均居民國南京之首。大華大戲院與世界大戲院（后改稱延安劇場）、首都大戲院（后改稱解放電影院）、新都大戲院（后改稱勝利電影院）并稱為民國首都四大影院。2013年5月29日，經過兩年多的維修改造，大華大戲院重新開業。
公交
新街口北：1路 16路25路 28路 33路 34路 35路 38路 100路Y1路 Y16路
新街口西： 3路 4路 5路 9路18路302路Y4路 Y5路
新街口東：1路 3路 5路 9路25路Y1路 Y5路 Y24路
新街口南 ：16路 18路 27路 28路 33路 34路 35路 41路100路306路 Y16路 Y20路
正洪街（新街口）： 2路 26路 27路 30路 46路 60路 Y20路
青石街（新街口）： 2路 26路 30路 46路 60路
地鐵
南京地鐵1號線、南京地鐵2號線、南京地鐵3號線（至大新街口—大行宮站）
在新街口這塊不到1平方公里的“彈丸之地”，已經集中了近700家商店，1萬平方米以上的大中型商業企業就有近30家。僅白下區側0.3平方公里的范圍內，就有各種地面商務商貿設施120多萬平方米，近500家工企單位，其中商業面積70多萬平方米，娛樂面積8萬多平方米，金融面積10萬多平方米，商務面積37萬多平方米，另外還有20多萬平方米的地下商業設施，新街口商業街區的密集程度之高，在全國都不多見。
新街口商業街區的銷售額有30%是南京都市圈的馬鞍山、滁州、蕪湖、鎮江、揚州及周邊城市常州、無錫、合肥等城市的消費者實現的。
從精神文明建設來說，南京的市屬商貿是省級文明行業，市屬商貿系統的相當部分在新街口街區。中央、新百都是首批全國“百城萬店無假貨”活動示范店。新百是全國精神文明建設先進單位，區內還有10多家市級文明單位，7家省級文明單位，各商家還有很多的青年文明號、巾幗文明號及國家和省級勞模20多名。
如今的新街口已經成為一個集購物、餐飲、住宿、休閑娛樂為一體的綜合性商貿區。隨著地鐵一號線的開通，新街口的交通將變得更為便利。
1928年以前，新街口是一片清冷的舊式街區，房屋低矮，街道狹窄，沿街房屋后面還有不少空地及池塘。
1928年8月，中山大道破土動工后，新街口逐漸成為中山路和中山東路連接點的專稱。
1930年，建成國貨銀行、浙江興業銀行、交通銀行、中央商場、大華大戲院、新都大戲院、福昌飯店等眾多設施。
1993年9月，新百成為南京的第一家上市公司，一時轟動。而在這一時期，友誼商店新大樓在新街口的落成打破了原有的平衡。
2005年，德基集團在新街口東北角、中山路18號拿地4萬平方米，計劃分兩期建設德基廣場，總建筑面積則超過20萬平方米。
2017年，新街口商圈年銷售額超過300億元，新街口區域包括道路綠化公共設施在內，平均每平方米一年產出6萬元的消費。同時，于2008年啟用的金陵飯店亞太商務樓晉身10億元稅收樓宇。
2019年4月，南京市精細化建設管理推進辦近日宣布，新街口將開啟新一輪提檔升級環境綜合整治。
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